Guía de buspirona: farmacología, indicaciones, pautas de dosificación y efectos adversos

En resumen

La buspirona es un agonista parcial del receptor 5-HT1A y una opción de segunda línea para el trastorno de ansiedad generalizada, que se considera habitualmente cuando los ISRS son ineficaces o mal tolerados. En comparación con las benzodiazepinas, en general produce menos sedación y no se asocia a dependencia física clínicamente significativa ni a un síndrome de abstinencia relevante. Dado que los alimentos aumentan la exposición al fármaco, los pacientes deben tomar buspirona de forma consistente —siempre con alimentos o siempre sin alimentos— para reducir la variabilidad en los niveles plasmáticos.

• Cuándo considerar la buspirona:
  • Trastorno de ansiedad generalizada tras una respuesta inadecuada o intolerancia a los ISRS
  • TAG cuando las benzodiazepinas están contraindicadas o son indeseables
    • Antecedentes de trastorno por uso de sustancias
    • Pacientes de edad avanzada con riesgo de caídas o deterioro cognitivo
    • Necesidad de tratamiento ansiolítico a largo plazo sin riesgo de dependencia
  • Potenciación de ISRS en la depresión mayor (la evidencia del estudio STAR*D respalda una eficacia comparable a la potenciación con bupropión)
  • Disfunción sexual inducida por ISRS (puede mejorar el deseo/la frecuencia cuando se añade a la terapia con ISRS; la evidencia es mixta)
  • Pacientes que deben evitar la sedación o el deterioro psicomotor (p. ej., conducción de vehículos, manejo de maquinaria)
  • Pacientes sin exposición previa a benzodiazepinas con TAG que desean una opción no benzodiazepínica y pueden esperar el inicio de acción tardío
• Preferir alternativas cuando:
  • Se requiere alivio ansiolítico agudo o «a demanda» (la buspirona no tiene efecto ansiolítico inmediato)
  • El paciente ha tenido exposición reciente (<1 mes) o significativa a benzodiazepinas (se han observado mayores tasas de abandono y eficacia reducida)
  • Trastorno de pánico primario, TOC o TEPT (evidencia limitada; la mayoría de las guías no la recomiendan como tratamiento de primera línea)
  • Tratamiento de la abstinencia de benzodiazepinas, barbitúricos o alcohol
  • Uso concomitante de inhibidores o inductores potentes del CYP3A4
  • Embarazo o lactancia (datos humanos limitados; se prefieren otros agentes)

Farmacodinámica y mecanismo de acción

• La buspirona es un ansiolítico azapirona que no está relacionada química ni farmacológicamente con las benzodiazepinas, los barbitúricos ni otros fármacos sedantes/ansiolíticos ^[1,2]
  • Con frecuencia se denomina «ansioselectiva» porque alivia la ansiedad sin presentar propiedades anticonvulsivas, sedantes, hipnóticas ni miorrelajantes ^[1]
  • Desarrollada originalmente como antipsicótico, se demostró ineficaz para la psicosis; posteriormente se reconocieron sus propiedades ansiolíticas ^[2]
• Mecanismo principal: agonismo parcial del receptor 5-HT1A
  • Alta afinidad por los receptores serotoninérgicos 5-HT1A, donde actúa como agonista parcial ^[1–3]
    • Autorreceptores 5-HT1A presinápticos (rafe dorsal): actividad agonista que produce una inhibición inicial del disparo neuronal serotoninérgico
    • Receptores 5-HT1A postsinápticos (hipocampo, corteza): actividad agonista parcial
  • El mecanismo subyacente por el que el agonismo parcial del 5-HT1A se traduce en ansiólisis no se comprende completamente.
    • El inicio clínico tardío (2–4 semanas) sugiere que los efectos ansiolíticos se producen a través de cambios adaptativos en la sensibilidad del receptor 5-HT1A, más que por la activación aguda del receptor ^[4]
  • Implicaciones clínicas:
    • Potenciación de los efectos antidepresivos de los ISRS ^[5,6]
    • Atenuación de la disfunción sexual inducida por ISRS ^[7,8]
• Efectos dopaminérgicos
  • Afinidad moderada por los receptores dopaminérgicos D2 cerebrales ^[1,2,9]
    • Actúa como antagonista débil en los autorreceptores D2, lo que puede aumentar la liberación de dopamina en determinadas regiones cerebrales ^[10]
  • La experiencia clínica en ensayos controlados no ha identificado una actividad neuroléptica significativa a dosis terapéuticas ^[1]
• Efectos noradrenérgicos
  • La buspirona aumenta de forma dosis-dependiente el disparo neuronal noradrenérgico del locus coeruleus
    • Se ha propuesto que este efecto está mediado por el metabolito principal 1-(2-pirimidinil)piperazina (1-PP), que actúa como antagonista del receptor α2-adrenérgico ^[11,12]
  • Esta activación noradrenérgica puede contribuir a los efectos adversos de tipo estimulante (nerviosismo, mareo, excitación) que se presentan con mayor frecuencia que la sedación
• Ausencia de actividad GABAérgica
  • La buspirona no tiene afinidad significativa por los receptores benzodiazepínicos ^[1]
  • No afecta a la unión de GABA in vitro ni in vivo
  • Implicaciones clínicas:
    • Sin efectos sedantes, hipnóticos ni miorrelajantes
    • No se asocia a dependencia física clínicamente significativa; no produce un síndrome de abstinencia similar al de las benzodiazepinas.
    • Sin tolerancia cruzada con benzodiazepinas, barbitúricos ni alcohol
    • No es eficaz para tratar la abstinencia de benzodiazepinas o alcohol
    • Los pacientes previamente tratados con benzodiazepinas pueden presentar una respuesta reducida a la buspirona ^[1,13]

Farmacocinética e interacciones farmacológicas

Metabolismo

• La buspirona se metaboliza principalmente por oxidación hepática a través del CYP3A4 ^[1,14]
• Uno de los principales metabolitos de la buspirona es la 1-pirimidinilpiperazina (1-PP) ^[1,14]
  • Actúa como antagonista del receptor α2-adrenérgico y puede contribuir a los efectos psicoestimulantes de la buspirona ^[11,14]

Consideraciones sobre biodisponibilidad

• Efecto de los alimentos ^[1,14]
  • Los alimentos aumentan la exposición a la buspirona (AUC y Cmax); no afectan al tmax ni a la vida media
  • Recomendación clínica: tome la buspirona de forma consistente —siempre con alimentos O siempre sin alimentos— para evitar fluctuaciones en los niveles plasmáticos ^[1]
• Unión a proteínas plasmáticas:
  • Aproximadamente el 86 % se une a proteínas plasmáticas ^[1,14]
  • El ácido acetilsalicílico aumenta la buspirona libre en aproximadamente un 23 %; el flurazepam la disminuye en aproximadamente un 20 %
  • In vitro, la buspirona no desplaza a fármacos con alta unión a proteínas (fenitoína, warfarina, propranolol), pero puede desplazar a la digoxina; la relevancia clínica es incierta ^[1]

Vida media

• Vida media de eliminación: 2–3 horas ^[1,14]
• Aumentada en caso de insuficiencia hepática y renal ^[1,14,15]

Interacciones farmacológicas

Interacciones farmacocinéticas

• Niveles de buspirona marcadamente aumentados por
  • Inhibidores de CYP3A4
    • Inhibidores potentes: use dosis iniciales muy bajas y titule con precaución
      • Itraconazol, nefazodona: iniciar con 2,5 mg una vez al día ^[1,16]
      • Eritromicina: iniciar con 2,5 mg dos veces al día (BID) ^[16]
      • Otros inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir,
        claritromicina, voriconazol): use una dosis baja con precaución
      • Jumo de pomelo: evite grandes cantidades ^[17]
    • Inhibidores moderados: use dosis baja con valoración clínica
      • Diltiazem, verapamilo: iniciar con dosis reducida y titular según
        la respuesta
• Niveles de buspirona disminuidos por
  • Inductores potentes de CYP3A4 ^[1]
    • Rifampicina:
      • Puede ser necesario aumentar la dosis de buspirona para mantener el
        efecto ansiolítico
    • Otros inductores: carbamazepina, fenitoína, fenobarbital,
      dexametasona, hierba de San Juan
      • Monitorice la reducción de la eficacia y ajuste la dosis de buspirona
        según sea necesario
• Efectos sobre otros fármacos ^[1]
  • Haloperidol: la buspirona puede aumentar las concentraciones séricas de haloperidol,
    aunque la relevancia clínica no está clara
  • Digoxina: la buspirona puede desplazar a la digoxina de las proteínas
    plasmáticas (in vitro)
  • Warfarina: un caso notificado de prolongación del tiempo de protrombina;
    monitorice si se usan conjuntamente
  • Sin efecto significativo sobre la farmacocinética en estado estacionario de
    amitriptilina, diazepam ni benzodiazepinas

Interacciones farmacodinámicas

• Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) ^[1]
  • Evite el uso concomitante debido al riesgo de síndrome
    serotoninérgico y/o elevación de la presión arterial
  • Espere al menos 14 días entre la interrupción de un IMAO y el inicio de
    buspirona, y viceversa
• Fármacos serotoninérgicos
  • El uso concomitante incrementa el riesgo de síndrome
    serotoninérgico
  • Ejemplos: ISRS, IRSN, antidepresivos tricíclicos, triptanes, fentanilo, litio, tramadol,
    triptófano, hierba de San Juan
• Depresores del SNC ^[1]
  • La buspirona puede potenciar los efectos depresores sobre el SNC del alcohol, aunque
    estudios formales no mostraron un aumento significativo del deterioro inducido por el
    alcohol
  • Aconseje a los pacientes que eviten el alcohol durante el tratamiento
  • Benzodiazepinas ^[1]
    • La buspirona no presenta tolerancia cruzada con las benzodiazepinas
    • No se observa prolongación ni intensificación de los efectos sedantes con
      triazolam ni flurazepam

Interacciones con pruebas de laboratorio

• La buspirona puede interferir con el ensayo urinario de metanefrinas/catecolaminas ^[1]
  • Puede ocasionar resultados falsos positivos durante las pruebas de detección
    sistemática de feocromocitoma
  • Suspenda la buspirona al menos 48 horas antes de la recogida de orina para
    catecolaminas

Formas farmacéuticas

• Liberación inmediata:
  • Comprimidos
    • 5 mg (ranurado), 7,5 mg (ranurado), 10 mg (ranurado), 15 mg (DIVIDOSE®,
      ranurado), 30 mg (DIVIDOSE®, ranurado)
    • Genérico, BuSpar (marca discontinuada)
  • Cápsulas
    • 7,5 mg, 10 mg, 15 mg
    • Bucapsol
• Consideraciones sobre la formulación:
  • La ranura de los comprimidos permite una dosificación flexible:
    • Los comprimidos de 5 mg y 10 mg pueden dividirse en dos mitades
    • Los comprimidos DIVIDOSE® de 15 mg y 30 mg pueden dividirse en dos o tres
      partes
  • Administración de cápsulas:
    • Pueden abrirse y su contenido espolvorearse sobre 1-2 cucharadas de compota de
      manzana para pacientes con dificultades para deglutir; trague la mezcla de
      inmediato ^[18]
  • Alimentos y absorción:
    • Los alimentos aumentan significativamente la biodisponibilidad ^[1]
    • Debe tomarse de forma consistente en relación con los alimentos —siempre con
      comida o siempre sin comida— para mantener niveles plasmáticos estables ^[1]
  • Debe evitarse el jumo de pomelo, ya que inhibe CYP3A4 y puede aumentar
    significativamente los niveles de buspirona

Indicaciones

Indicaciones aprobadas por la FDA

Trastorno de ansiedad generalizada (TAG)

• La buspirona está aprobada por la FDA para «el tratamiento de los trastornos de ansiedad o el alivio a corto plazo de los síntomas de ansiedad» ^[1]
  • Este etiquetado amplio refleja el contexto regulatorio de la década de 1980, cuando la buspirona fue aprobada bajo los criterios del DSM-III para los trastornos de ansiedad —una nosología que precedía a las categorías diagnósticas actuales, más específicas
  • La eficacia se demostró en ensayos clínicos controlados en pacientes ambulatorios cuyo diagnóstico correspondía al trastorno de ansiedad generalizada ^[1,19]
  • Muchos pacientes en los ensayos de registro presentaban síntomas depresivos concomitantes, y la buspirona alivió la ansiedad en presencia de dichos síntomas depresivos concomitantes ^[20]
• Posicionamiento clínico
  • Se utiliza habitualmente como agente de segunda línea cuando los pacientes no responden a los ISRS o no los toleran ^[4,21,22]
  • Es eficaz para el trastorno de ansiedad generalizada, aunque los tamaños del efecto son menores en comparación con las benzodiazepinas, y los datos sobre el tratamiento a largo plazo y la prevención de recaídas son limitados ^[19,23]
  • Puede considerarse una alternativa en pacientes en quienes las benzodiazepinas están contraindicadas (p. ej., antecedentes de trastorno por uso de sustancias, necesidad de tratamiento a largo plazo, adultos mayores con riesgo de caídas) ^[4]
• Dosificación:
  • Dosis inicial: 7,5 mg dos veces al día (BID) o 5 mg tres veces al día (TID) ^[1]
  • Titulación: aumentar en 5 mg/día cada 2–3 días según sea necesario ^[1]
  • Dosis objetivo: 20–30 mg/día en dosis divididas ^[1]
  • Dosis máxima: 60 mg/día ^[1]
  • dos veces al día (BID) vs tres veces al día (TID): los esquemas de administración dos veces al día pueden emplearse por conveniencia; los datos comparativos sugieren una eficacia similar con una posible mejoría en la tolerabilidad y la adherencia en algunos pacientes ^[24]
• Consideraciones clínicas
  • Los efectos clínicos suelen manifestarse a las 2–4 semanas; no es adecuada para el alivio agudo o a demanda (PRN) de la ansiedad ^[4]
  • Alternativa no sedante y sin potencial de dependencia debido a la ausencia de actividad GABAérgica; no bloquea el síndrome de abstinencia a benzodiazepinas —reduzca gradualmente las benzodiazepinas si se realiza un cambio de tratamiento ^[1,25,26]
  • El uso previo de benzodiazepinas puede predecir una respuesta reducida; los pacientes con uso reciente (<1 mes) presentaron tasas más altas de abandono y más eventos adversos ^[13,27]
    • Las posibles explicaciones incluyen la abstinencia subclínica a benzodiazepinas y las diferencias en las expectativas de los pacientes respecto al inicio de acción y la sedación ^[13,27]

Usos fuera de indicación

Potenciación en la depresión unipolar

• La buspirona se utiliza fuera de indicación como estrategia de potenciación en pacientes con respuesta inadecuada a los ISRS, aunque la evidencia de respaldo es limitada ^[5,28]

• El ensayo STAR*D comparó la potenciación con bupropión de liberación sostenida frente a buspirona en pacientes que no lograron la remisión con citalopram ^[5]

  • Las tasas de remisión fueron similares entre los grupos:
    • HRSD-17: 30 % vs. 30 %
    • QIDS-SR-16: 33 % vs. 39 % ^[5]
  • Sin embargo, el bupropión se asoció con una mayor reducción de los síntomas y mejor tolerabilidad ^[5]
  • En pacientes con depresión ansiosa, la potenciación con bupropión mostró tasas de remisión más altas que la buspirona (18 % vs. 9 %) ^[29]

• La evidencia procedente de estudios controlados con placebo es menos favorable ^[28]

  • Dos ensayos controlados aleatorizados doble ciego de potenciación con buspirona en pacientes sin respuesta a ISRS no lograron demostrar diferencias significativas respecto al placebo ^[6,30]
  • Las elevadas tasas de respuesta al placebo y los tamaños muestrales reducidos pueden haber limitado la capacidad de detectar un efecto real ^[28]
  • Un subgrupo con depresión grave (MADRS >30) podría beneficiarse, según el análisis post hoc de un ensayo ^[6]

• Posicionamiento clínico:

  • Considerar cuando se desee abordar síntomas de ansiedad comórbidos y cuando las alternativas (p. ej., bupropión) no sean preferidas o toleradas.

• Dosificación:

  • Dosis inicial: 15–20 mg/día en 2 dosis divididas
  • Titulación: se puede aumentar cada 3–7 días en incrementos de 10–15 mg/día
  • Dosis máxima: 60 mg/día en 2–3 dosis divididas

Disfunción sexual asociada a los ISRS

• La buspirona se ha utilizado fuera de indicación para abordar la disfunción sexual asociada a los ISRS, aunque la evidencia es heterogénea; por ello, debe plantearse como un ensayo terapéutico limitado en el tiempo más que como una intervención de eficacia establecida ^[7,8,31]
• El mecanismo puede implicar el antagonismo del receptor alfa 2 por el metabolito activo de la buspirona; el agonismo de 5-HT1A podría también desempeñar un papel ^[31]
• Dosificación:
  • Dosis inicial: 5–10 mg dos veces al día
  • Dosis objetivo: 20–30 mg/día en dosis divididas; se puede aumentar hasta 60 mg/día
  • Evaluar la respuesta tras 2–4 semanas de tratamiento, dado que la respuesta suele ser rápida

Trastorno de ansiedad social

• Evidencia limitada y heterogénea; no se recomienda como tratamiento de primera línea ^[19,32,33]

Trastorno de pánico

• La buspirona no es eficaz para el trastorno de pánico y no debe utilizarse para esta indicación ^[19]

Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC)

• La evidencia es inconcluyente; la buspirona no se recomienda para el TOC ^[34,35]

Trastorno de estrés postraumático (TEPT)

• Sin eficacia establecida; no se recomienda ^[34]

Efectos adversos

La buspirona es generalmente bien tolerada; el mareo es el efecto adverso más frecuente. En comparación con las benzodiazepinas, produce menor sedación y no ocasiona deterioro psicomotor clínicamente significativo ni dependencia física. Entre los efectos adversos poco frecuentes pero relevantes se incluyen los trastornos del movimiento (p. ej., acatisia) y el síndrome serotoninérgico cuando se combina con otros agentes serotoninérgicos.

Efectos adversos más frecuentes

Neurológicos/psiquiátricos

• Mareo (incidencia del 9-12 %) ^[1,36]
  • Efecto adverso más frecuente ^[37]
  • Puede mejorar con el tratamiento continuado; la titulación gradual puede minimizar su aparición
• Cefalea (incidencia del 6-7 %) ^[38]
  • Generalmente transitoria y autolimitada; un metaanálisis reciente no mostró diferencias significativas respecto al placebo ^[37]
• Somnolencia/sedación (incidencia del 9-10 %)
  • Significativamente menor que con benzodiazepinas en estudios previos ^[38]
  • Un metaanálisis sugiere que las tasas pueden no diferir de manera clínicamente relevante respecto al placebo ^[37]
  • No deteriora la función psicomotora ni cognitiva en voluntarios sanos ^[36]
• Nerviosismo (incidencia del 4-5 %) ^[1,38]
  • Efecto paradójico que habitualmente se resuelve con el tratamiento continuado
• Sensación de mareo/inestabilidad (incidencia del 4 %) ^[1,38]
• Excitación/agitación (incidencia del 2 %) ^[1,38]
• Parestesia (incidencia del 2 %) ^[38]
• Confusión (incidencia del 1-2 %) ^[1]
• Insomnio, fatiga, vértigo y temblor:
  • Un metaanálisis no mostró diferencias significativas respecto al placebo para ninguno de estos efectos adversos ^[37]

Gastrointestinal

• Náuseas (incidencia del 6-8 %)
  • Más frecuentes que con algunas benzodiazepinas ^[38]; un metaanálisis no mostró diferencias significativas en la incidencia de náuseas respecto al placebo ^[37]
  • Generalmente leves y transitorias ^[39]
• Sequedad de boca (incidencia del 3 %) ^[1]
• Diarrea (incidencia del 2-3 %)
• Estreñimiento (incidencia del 1-2 %)
• Malestar abdominal/gástrico (incidencia del 1-2 %)

Otros efectos adversos frecuentes

• Fatiga (incidencia del 4-5 %) ^[38]
• Debilidad (incidencia del 2 %) ^[1]
• Diaforesis/sudoración (incidencia del 1 %) ^[38]
• Visión borrosa (incidencia del 1-2 %) ^[1]
• Tinnitus (incidencia del 1-2 %) ^[1]
• Congestión nasal (incidencia del 1-2 %) ^[1]
• Dolor musculoesquelético (incidencia del 1 %) ^[1]
• Efectos adversos sexuales
  • La buspirona presenta efectos adversos sexuales mínimos
  • Puede mejorar la disfunción sexual inducida por ISRS cuando se utiliza como estrategia de potenciación ^[7]

Efectos adversos graves

• Trastornos del movimiento
  • Raros, pero documentados en informes/series de casos ^[40]
    • Discinesia (14 casos), acatisia (10 casos), mioclonía (8 casos),
      parkinsonismo (6 casos), distonía (6 casos)
  • Acatisia
    • Los mecanismos hipotéticos de la acatisia inducida por buspirona podrían
      implicar los efectos noradrenérgicos del metabolito 1-PP
    • El riesgo puede aumentar cuando se combina con antipsicóticos (la buspirona
      incrementa las concentraciones de haloperidol, aunque la relevancia clínica
      no está clara)
  • Se ha notificado discinesia (incluida la discinesia orofacial); en los
    informes de casos suele ser difícil determinar si se trata de síndromes tardíos
    o de discinesias inducidas por otros fármacos. ^[40]
• Síndrome serotoninérgico (acceda a la guía completa Síndrome serotoninérgico)
  • Raro en monoterapia, pero existe riesgo potencial con combinaciones
    serotoninérgicas ^[41]
  • Contraindicado con IMAO, incluidos linezolid y azul de metileno IV
    (se requiere un período de lavado de 14 días) ^[1]
• Activación de manía/hipomanía
  • Informes de casos raros de manía inducida por buspirona ^[42]
  • Utilizar con precaución en pacientes con trastorno bipolar
• Empeoramiento de la psicosis
  • Muy raro; informes de casos en pacientes con trastornos psicóticos
    subyacentes ^[43,44]
• Sonambulismo
  • Notificaciones poscomercialización de sonambulismo de novo asociado
    a buspirona ^[45]
  • Mecanismo desconocido; considerar comorbilidades psiquiátricas subyacentes
• Prolongación del intervalo QT
  • Notificada en pacientes con trastornos cardíacos preexistentes ^[46]
  • La relevancia clínica en pacientes sin cardiopatía sigue siendo incierta
  • Considerar la monitorización electrocardiográfica en pacientes con
    cardiopatía conocida o factores de riesgo
• Consideraciones sobre la interrupción del tratamiento
  • A diferencia de las benzodiazepinas, la buspirona no se asocia con
    dependencia física ^[47,48]
  • La interrupción brusca suele tolerarse bien; puede emplearse una retirada
    gradual para maximizar el confort del paciente y reducir la ansiedad de rebote
    debida al trastorno subyacente.

Consideraciones sobre la tolerabilidad

• Efectos cognitivos
  • No produce deterioro significativo de la función psicomotora ni cognitiva ^[36]
  • No potencia los efectos del alcohol sobre el rendimiento cognitivo y
    psicomotor ^[49]
  • Un metaanálisis describió beneficios cognitivos con el tratamiento
    con buspirona en aprendizaje visual, memoria, razonamiento lógico y atención
    ^[37]
    • Los mecanismos propuestos podrían incluir
      • La activación del receptor 5-HT1A aumenta los niveles extracelulares de
        dopamina en la corteza prefrontal
      • El antagonismo del receptor D3 potencia la consolidación de la memoria ^[37]
      • Promoción de la neurogénesis hipocampal (evidencia preclínica) ^[37]
• Efectos sobre el peso
  • No se ha asociado aumento de peso clínicamente significativo al uso de
    buspirona ^[1]
• La buspirona presenta un perfil de seguridad favorable en caso de sobredosis ^[1]

Uso en poblaciones especiales

Embarazo

• Los datos en humanos son limitados en general; ante la escasez de
  información, se prefieren otros agentes distintos a la buspirona durante el
  embarazo ^[50]

• Seguridad en el primer trimestre:

  • Los estudios de reproducción en animales no evidenciaron anomalías
    congénitas ni teratogenicidad ^[1,51]
  • No se observaron malformaciones en 72 lactantes expuestos a buspirona
    durante el primer trimestre, con o sin otros psicofármacos, según el MGH
    National Pregnancy Registry for Psychiatric Medications ^[52]

Lactancia

• Los datos sobre lactancia humana son limitados; el prospecto recomienda
  evitar la buspirona durante la lactancia si es clínicamente posible ^[1]
• Los datos disponibles indican niveles bajos de buspirona en la leche
  materna. El prospecto del producto indica que la buspirona y sus metabolitos
  se excretan en la leche de ratas

Insuficiencia hepática

• Su uso no se recomienda según el prospecto del producto ^[1]
  • La insuficiencia hepática grave constituye una contraindicación en el
    prospecto canadiense ^[53]
• La buspirona sufre un extenso metabolismo hepático; el AUC se incrementó
  entre 10 y 20 veces y la vida media se duplicó o triplicó en pacientes con
  cirrosis en comparación con controles sanos ^[1,54]

Insuficiencia renal

• ClCr ≥60 mL/minuto:
  • No se requiere ajuste de dosis
  • En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, la farmacocinética
    de la buspirona y su metabolito activo 1-PP es similar a la de individuos con
    función renal normal ^[55]
• ClCr <60 mL/minuto:
  • Iniciar con dosis diarias bajas (p. ej., 5 mg dos veces al día) ^[15,55]
  • Titular con precaución según la respuesta y la tolerabilidad, con
    monitorización estrecha de los efectos adversos
• Hemodiálisis:
  • El 86 % de la buspirona está unida a proteínas, lo que hace improbable
    que sea dializable
  • Iniciar con 2,5-5 mg dos veces al día; limitar la dosis diaria total a
    30-45 mg/día ^[15,55]
  • El prospecto canadiense contraindica su uso en insuficiencia renal grave
    ^[53]

Pacientes de edad avanzada

• No se requiere ajuste de dosis de rutina ^[1]
• No se observaron efectos de la edad sobre la farmacocinética

Nombres comerciales

• US: Bucapsol, BuSpar (discontinued), BuSpar Dividose (discontinued),
  Vanspar
• Canada: AMB-Buspirone, APO-BusPIRone, AURO-Buspirone, CO BusPIRone,
  JAMP-Buspirone, MINT-Buspirone, PMS-BusPIRone, Pro-Buspirone,
  TEVA-BusPIRone
• Other countries/regions: Actium, Anchocalm, Anksilon, Ansial,
  Ansionax, Ansitec, Ansiten, Anxbeat, Anxinil, Anxiolan, Anxiron, Anxut,
  Apo-Buspirone, Aristopiron, Axoren, Babron, Barpil, Benzodep, Bergamol,
  Bespar, Biron, Biziron, Bonival, Boronex, Boryung buspar, Buisline,
  Busansil, Buscalm, Buscalma, Busirone, Buslac, Busmin, Busone, Busp,
  Buspam, Buspalex, Buspanil, Buspar, Buspar First Month, Busparium,
  Buspin, Buspimen, Buspine, Buspinet, Buspirona, Buspirona Labesfal,
  Buspirona orion, Buspirol, Buspiron, Buspiron 2care4, Buspiron Actavis,
  Buspiron alpharma, Buspiron ebb, Buspiron Hcl Actavis, Buspiron hcl
  alpharma, Buspiron hcl cf, Buspiron hcl merck, Buspiron HCl Sandoz,
  Buspiron hexal, Buspiron Mylan, Buspiron ratiopharm, Buspirone,
  Buspirone cox, Buspirone g gam, Buspirone HCL, Buspirone kent, Buspirone
  merck, Buspirone Orion, Buspirone Sandoz, Busporone, Buspro, Busron,
  Busta, Buxal, Cloridrato de buspirona, Dalpas, Depiron, Duvaline,
  Effiplen, Epsilat, Establix, Etex buspirone, Exan, Exupar, Hiremon,
  Hobatstress, Itagil, Komasin, Lanamont, Lebilon, Ledion, Loxapin,
  Mabuson, Myungin buspirone hcl, Nadrifor, Narol, Nervostal, Neurobus,
  Nevrorestol, Nitil, Nodeprex, Norbal, Normaton, Novatil, Pasrin, Paxon,
  Pendium, Piron, Pms buspirone, Psibeter, Qi bi te, Relac, Relax, Samsung
  buspirone, Sbrol, Sburol, Sepirone, Serenid, Seron, Sorbon, Spamilan,
  Spir, Spitomin, Stressigal, Su xin, Suxin, Svitalark, Tamspar,
  Tensispes, Tran-q, Tutran, Umolit, Vespireit, Vurinil, Whanin buspirone,
  Xiety, Yi shu, Young poong buspirone

Referencias